وزارة التعليم العالي و البحث العلمي

Ministry of Higher Education and Scientific Research

جاري تحميل اخر الاخبار ...

2018/12/31 | 12:06:50 مساءً | : 394

مناقشة رسالة طالب الماجستير الصيدلاني عمر عدي يوسف

تمت مناقشة رسالة طالب الماجستير الصيدلاني (عمر عدي يوسف   (اختصاص صيدلة / الكيمياء الصيدلانية عن رسالته  الموسومة بـ

             (توليف , توصيف , وتقييم اولي للدوائية من مشتقات جديدة من مادة النابوميتون )

تالفت اللجنة من الاساتذة الافاضل المدرجة اسماؤهم في ادناه .

1.     الاستاذ  الدكتور نبيل محي عبد الحميد . كلية الفراهيدي الجامعة  -  رئيسا 

2.     الاستاذ المساعد كريمة فاضل علي  . الجامعة المستنصرية  - كلية الصيدلة.  عضوا .

3.     الاستاذ المساعد الدكتور محمد حسن محمد –جامعة بغداد كلية الصيدلة - عضوا .

4.     الاستاذ  الدكتور منذر فيصل مهدي  - كلية اشور الجامعة - عضوا ومشرفا .

5.     الاستاذ المساعد الدكتور اياد محمد رشيد  - الجامعة المستنصرية  - كلية الصيدلة.   عضوا ومشرفا


جرت المناقشة الساعة العاشرة من صباح يوم الاحد   الموافق 30/12/2018 في قاعة الامام الصادق عليه السلام

ان تصميم مثبطات سيكلو اوكسيجينيز-2 الانتقائية هي طريقة للحصول على الأدوية الفعالة المضادة للالتهابات ولكن مع آثار جانبية أقل. نابيوميتون هو الدواء الأقل انتقائية تجاه سيكلو اوكسيجينيز-2 و -1 وله آثار جانبية خطيرة في الكبد لأن تأيضه تتم في الكبد. يحتوي مستقلبه النشط 6-ميثوكسي -2-نفت-أسيتيك على انتقائية منخفضة نحو إنزيم كوكس -2. و طاقته مع مستقبل الكوكس-2 هيPLP 67.36 Kcal / Mol.  . تم تصميم مجموعة من مشتقات البيرازولين ، الأوكسازولين و البيريميدينات تحمل في هيكلها جزيئة النابيوميتون ، حيث صممت ، وقيمت كمثبطات محتملة للسيكلوآكسجيناز -2.

وقد تم النجاح في تخليق المركبات المصممة. وتم تأكيد نقاوة وتوصيف المركبات المركبة عن طريق تحديد الخواص الفيزيائية (نقاط الانصهار وقيم الترددات الراديوية) ، مطيافيةFT-IR و  1H-NMR spectra.

كذلك تم تقييم هذه المركبات الجديدة لأنشطتها المضادة للالتهابات في الجسم الحي والانتقائية في المختبر من خلال الالتحام الجزيئي عبربرنامج  GOLD suite v. 5.6.2. حيث أظهرت جميع المركبات المختبرة في الالتحام الجزيئي أنشطة مهمة مقارنة مع ديكلوفيناك ، نابروكسين ، ونابوميتون أو الجزء الفعال من النابيوميتون كأدوية مرجعية بسبب تفاعل الترابط الهيدروجيني مع الأحماض الأمينية الرئيسية في الإنزيم كوكس-2Arg120، Tyr355، وSer530، وهذه النتائج متوافقة مع العمل المختبري.

كما تم إجراء دراسات ADMEللتنبؤ عن اي من المركبات المصنعة يمكن اعطاءها عن طريق الفم ، وموقع الامتصاص ، والتوافر البيولوجي ، ومساحة سطح القطب القطبية ، شبه الدوائية. أظهرت نتائج ADMEأن جميع المركبات المصنعة يمكن امتصاصها عن طريق الجهاز الهضمي ، اما المركبات التي استوفت شروط قاعدة لبنسكي هي المركب: 3, 2a, 2c, 3a, 3b  و 3c.


 

 

مناقشة رسالة طالب الماجستير الصيدلاني عمر عدي يوسف

مناقشة رسالة طالب الماجستير الصيدلاني عمر عدي يوسف
مناقشة رسالة طالب الماجستير الصيدلاني عمر عدي يوسف

تمت مناقشة رسالة طالب الماجستير الصيدلاني (عمر عدي يوسف   (اختصاص صيدلة / الكيمياء الصيدلانية عن رسالته  الموسومة بـ

             (توليف , توصيف , وتقييم اولي للدوائية من مشتقات جديدة من مادة النابوميتون )

تالفت اللجنة من الاساتذة الافاضل المدرجة اسماؤهم في ادناه .

1.     الاستاذ  الدكتور نبيل محي عبد الحميد . كلية الفراهيدي الجامعة  -  رئيسا 

2.     الاستاذ المساعد كريمة فاضل علي  . الجامعة المستنصرية  - كلية الصيدلة.  عضوا .

3.     الاستاذ المساعد الدكتور محمد حسن محمد –جامعة بغداد كلية الصيدلة - عضوا .

4.     الاستاذ  الدكتور منذر فيصل مهدي  - كلية اشور الجامعة - عضوا ومشرفا .

5.     الاستاذ المساعد الدكتور اياد محمد رشيد  - الجامعة المستنصرية  - كلية الصيدلة.   عضوا ومشرفا


جرت المناقشة الساعة العاشرة من صباح يوم الاحد   الموافق 30/12/2018 في قاعة الامام الصادق عليه السلام

ان تصميم مثبطات سيكلو اوكسيجينيز-2 الانتقائية هي طريقة للحصول على الأدوية الفعالة المضادة للالتهابات ولكن مع آثار جانبية أقل. نابيوميتون هو الدواء الأقل انتقائية تجاه سيكلو اوكسيجينيز-2 و -1 وله آثار جانبية خطيرة في الكبد لأن تأيضه تتم في الكبد. يحتوي مستقلبه النشط 6-ميثوكسي -2-نفت-أسيتيك على انتقائية منخفضة نحو إنزيم كوكس -2. و طاقته مع مستقبل الكوكس-2 هيPLP 67.36 Kcal / Mol.  . تم تصميم مجموعة من مشتقات البيرازولين ، الأوكسازولين و البيريميدينات تحمل في هيكلها جزيئة النابيوميتون ، حيث صممت ، وقيمت كمثبطات محتملة للسيكلوآكسجيناز -2.

وقد تم النجاح في تخليق المركبات المصممة. وتم تأكيد نقاوة وتوصيف المركبات المركبة عن طريق تحديد الخواص الفيزيائية (نقاط الانصهار وقيم الترددات الراديوية) ، مطيافيةFT-IR و  1H-NMR spectra.

كذلك تم تقييم هذه المركبات الجديدة لأنشطتها المضادة للالتهابات في الجسم الحي والانتقائية في المختبر من خلال الالتحام الجزيئي عبربرنامج  GOLD suite v. 5.6.2. حيث أظهرت جميع المركبات المختبرة في الالتحام الجزيئي أنشطة مهمة مقارنة مع ديكلوفيناك ، نابروكسين ، ونابوميتون أو الجزء الفعال من النابيوميتون كأدوية مرجعية بسبب تفاعل الترابط الهيدروجيني مع الأحماض الأمينية الرئيسية في الإنزيم كوكس-2Arg120، Tyr355، وSer530، وهذه النتائج متوافقة مع العمل المختبري.

كما تم إجراء دراسات ADMEللتنبؤ عن اي من المركبات المصنعة يمكن اعطاءها عن طريق الفم ، وموقع الامتصاص ، والتوافر البيولوجي ، ومساحة سطح القطب القطبية ، شبه الدوائية. أظهرت نتائج ADMEأن جميع المركبات المصنعة يمكن امتصاصها عن طريق الجهاز الهضمي ، اما المركبات التي استوفت شروط قاعدة لبنسكي هي المركب: 3, 2a, 2c, 3a, 3b  و 3c.


 

 

مشاركة الموضوع عبر Facebook Twitter Email Print